同为加宽血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究工作了同分异构体扩展张心肌的起着，发现其能使其分组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点减低，但是能够代谢物为 NO 后起到扩展心肌起着。

NO-cGMP 信号通路起着的阐明也为抑制生素的研发忠告了方向，一方面是减低某一其分组织内的 NO 沸点而起到起着，另外一方面是增加某些其分组织中的 cGMP 沸点。本期猜谜，我们就来讨论现阶段中用的 PDE 类固醇。

本期猜谜：同为扩展心肌药，用药起着有何大差异？

现阶段中用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的亦然抑制生素分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可采用用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其畸变与沸点普遍存在何种父子关系？

西地那非、南征地那非仅限于哪一类 PDE 类固醇？此类抑制生素在采用时需要注意哪些效用？

参考解答

1. PDE-3 类固醇：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抑制白细胞抑制生素，其 CFDA 批复预防性为采用间歇性跛行、防范脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用于参考如防范 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合理有所不同沸点。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ试验性，表明苏拉他唑在防范脑卒中的方面完全相同布洛芬，肿胀性意外事件的年肥胖率要比布洛芬分组的非常低，但避免的呼吸困难、腹泻、胸痛、头晕和心动过速等非常常见，停用苏拉他唑的病症比例比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力起着和血液循环抑制生素，其 CFDA 批复预防性是采用其他治果不好的急慢性充血性心绞痛，其他外科运用于如用药脑干手术时低心排生命值。

其畸变与沸点有关，小沸点时主要展现为正性肌力起着，但当沸点大大增高，达到稳定的小得多正性肌力畸变时，其扩展心肌起着也随沸点的增加而提高。

负荷沸点为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。小得多日沸点不超过 1.13 mg/kg。口服不超过 2 周。心肌不全时需要更进一步及放慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：提托马斯

FDA 批复用法采用胃癌白细胞增多和真性红细胞增多，增高白细胞分解成，具有正性肌力和舒心肌起着，可避免避免液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抑制白细胞抑制生素等外用可增加发生肿胀的效用。

此外，PDE-4 类固醇还有用药 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及用药银屑病的阿普司特，现阶段并未在我国该公司。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、南征地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、南征地那非、他达那非

此类抑制生素最熟知，广泛应用采用男性阴部功能障碍的用药，由于是血液循环剂，也可采用增高动脉HG气管低压（美国 FDA 并未批复将南征地那非采用用药此预防性）。

这一系列抑制生素禁止与任何表现形式的醇抑制生素同时运用于。采用西地那非后 24 同一时间内或采用他达那非后 48 同一时间内禁忌采用，即使在这些间隔时间窗之后，显然仍普遍存在较强的致心悸起着。另外，脾静脉闭塞性营养不良 (PVOD) 常常可能会被误判就其胃癌动脉HG气管低压，而脾血液循环药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病症的缺血性精神状态突出恶化，故不自荐此类病症采用。

特别强调的是以上选择性的 PDE 类固醇如提托马斯、苏拉他唑对于心绞痛（HF）病症有潜在危害，要审计效用。而 PDE-5 类固醇对有临界性心悸和/或低容量精神状态的 HF 病症有采用效用。

（2）双嘧达什

CFDA 预防性采用抑制白细胞聚集、防范病症。此外，尚可采用防范脑卒中的（与布洛芬外用），采用华法林的特别设计用药以增强其抑制栓起着（如 FDA 预防性防止脑干瓣膜置换术术后病症），以及高血压性疾病。

PDE-5 类固醇还有并未在我国该公司的用药用药静脉病症、喘息HG静脉炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 类固醇：茶碱类抑制生素

作为静脉扩展张剂其压制慢性病症的能力在于有抑制炎、免疫调节及保护措施静脉的起着。茶碱类对急性心肌梗死、人口为120人消化肿胀、并不经压制的病症病症禁用。而多索茶碱低血糖肥胖率较低，外科耐受性好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登